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【肥満改善薬「 オルリスタット (アライ®︎) 」】作用機序や副作用、化学構造式を解説！

アライ®︎(オルリスタット)は肥満改善薬のダイレクトOTCとして注目を集めており、『内臓脂肪・腹囲の減少薬』とアピールされています。 今回はオルリスタット (アライ®︎)の分類、効果や副作用、どんな人が使用できるのかといった使用条件などのメーカー情報に加え、作用機序や副作用なども化学ベースでわかりやすく解説します。

2024/03/20 09:43

【メトホルミン(ビグアナイド)と化学構造式】有機カチオントランスポーターや作用機序などを解説！

メトホルミン は非常に歴史の古い薬であるにもかかわらず、その作用機序も未だ完全に解明されていない謎の残る薬剤の一つです。塩基性の高い化合物で、その化学的な性質が作用や効果に重要な役割を果たしていることも近年わかってきています。今回はビグアナイド系であるメトホルミンの化学構造とその特徴を解説します。

2024/01/08 17:12

【メトホルミンとオルメサルタンの一包化で着色？！】配合変化の反応機構を解説！

メトホルミン と オルメサルタン の一包化による着色は薬剤師国家試験でも問われている有名な配合変化の一つです。現場の実務でも度々問題になりますが、今回の記事ではそんな配合変化を反応機構も交えて解説してみます！薬学生の方々は国家試験対策の参考にしてみてください。

2024/01/03 14:40

メトホルミン(ビグアナイド系)の化学構造と特徴

メトホルミンは非常に歴史の古い薬であるにもかかわらず、その作用機序も未だ完全に解明されていないような謎も多い薬

2023/12/24 17:12

【メトホルミンとイメグリミンの特徴と違いは？併用できる？！】化学構造式や作用機序などを比較！

イメグリミン はメトホルミンにエタン(C2)がくっ付いただけの化学構造式で、これだけ似ていれば性質も似るのではないかと普通なら思います。イメグリミンは2021年に上市されたばかりの薬剤で不明な点も多く残っていますが、近年様々なデータや文献が出ているので、今回はメトホルミンとの違いなどをまとめて比較します！

2023/12/10 08:58

【スルホニル尿素（SU）薬と化学構造式】ファーマコフォアや物性から違いを比較！

スルホニル尿素 (SU) 薬は血糖値を下げる薬で歴史が古く今なお現場でよく使用される薬剤で、膵β細胞のスルホニル尿素受容体（SUR）に結合し、ATP依存性K＋チャネルを阻害することでインスリンの分泌を促進し血糖値を下げます。スルホニル尿素薬のファーマコフォアを確認し違いを見てみます。

2023/11/30 19:18

【スルホニル尿素（SU）薬と化学構造式】ファーマコフォアや物性から違いを比較！

スルホニル尿素 (SU) 薬は血糖値を下げる薬で歴史が古く今なお現場でよく使用される薬剤で、膵β細胞のスルホニル尿素受容体（SUR）に結合し、ATP依存性K＋チャネルを阻害することでインスリンの分泌を促進し血糖値を下げます。スルホニル尿素薬のファーマコフォアを確認し違いを見てみます。

2023/11/30 19:18

学校薬剤師④後編〜ホルムアルデヒド、照度〜学校環境衛生と健康

今回は学校薬剤師業務であるホルムアルデヒドと照度について。ホルムアルデヒドはシックハウス症候群の原因物質でもあり「学校環境衛生基準」にも児童や職員の健康を保護する上で維持することが望ましく基準が設けられています。照度に関しても、明る過ぎず暗過ぎずの適度な照度を維持することで児童の学校生活・学習環境を守っています。

2023/08/15 10:41

チエノピリジン系抗血小板薬の化学構造と特徴〜薬剤を構造式から比較する〜

はじめに 今回は「チエノピリジン系抗血小板薬」の化学構造です。 ファーマコフォアというよりもその代謝過程に特徴

2023/07/18 11:02

ヒスタミンH1受容体拮抗薬(抗ヒスタミン薬)の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較〜

ヒスタミンH1受容体拮抗薬(抗ヒスタミン薬)は最もポピュラーな薬効群の一つで花粉症シーズンに使用する人も多いでしょう。古くからある第一世代と比較的新しい第二世代に大きく分けることができます。作用する受容体の立体構造に関連してそれぞれの薬剤の化学構造にも違いが表れているので、そのあたりも確認していきます！

2023/06/27 21:00

ヒスタミンH1受容体拮抗薬(抗ヒスタミン薬)の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較〜

はじめに ヒスタミンH1受容体拮抗薬(抗ヒスタミン薬)は最もポピュラーな薬効群の一つで花粉症シーズンに使用する

2023/06/27 21:00

薬剤師の専門性と処方権

はじめに 「今の薬剤師は日本社会において本当に必要な存在ですか？」 薬剤師自身もこの問題を直視できずに目を逸ら

2023/06/07 06:30

テオフィリン、カフェイン、テオブロミンの化学構造〜化学構造式の読み方〜

はじめに 今まで化学構造の特徴をブログに書いてきましたが、今回は化学構造の読み方、そのアプローチの仕方の一つを

2023/04/17 00:40

薬剤師国家試験対策〜臨床と有機化学①『Michael(マイケル)付加』〜

今回“臨床に繋がる有機化学“を紹介します。薬剤師国家試験の実践問題でも狙われます。 Michael(マイケル)付加はα,β–不飽和カルボニル化合物に求核剤が共役(1,4–)付加する反応で、チオール基(–SH基)などの柔らかい求核剤はカルボニルに隣接した電子密度の低いβ炭素に共役付加しやすい性質があります。

2023/01/29 22:48

薬剤師国家試験対策〜臨床と有機化学①『Michael(マイケル)付加』〜

今回“臨床に繋がる有機化学“を紹介します。薬剤師国家試験の実践問題でも狙われます。 Michael(マイケル)付加はα,β–不飽和カルボニル化合物に求核剤が共役(1,4–)付加する反応で、チオール基(–SH基)などの柔らかい求核剤はカルボニルに隣接した電子密度の低いβ炭素に共役付加しやすい性質があります。

2023/01/15 22:48

ファーマコフォアと化学構造〜薬学生や薬剤師にこそ考えて欲しい化学構造式〜

薬学部で勉強する有機化学は創薬化学でしか活かせないと思っていませんか？今回は現場で働く薬剤師や、この先薬剤師として臨床で働く可能性のある薬学生に向け、改めて「化学」に親しみを持って欲しいなと思い書きました。今回紹介するファーマコフォアや化学構造は難しい反応機構を考えなくても大丈夫なので、比較的取り組みやすいと思います。

2022/10/30 09:00

化学構造式の勉強にオススメの本・書籍は？〜化学構造と薬理作用の関係を臨床へ活かすために〜

薬学の本質である化学(構造)と薬理の繋がりを勉強したい。化学構造式に興味はあるけど、何から手をつければいいのかわからない。いろんな経験や想いがあると思いますが、今回はそんな方のためにも、化学構造と薬理作用の関係が解説され、かつ臨床(医療)に繋がりそうな内容の本・書籍をピックアップし紹介していきます。

2022/10/29 23:00

セルフメディケーション税制とは？市販薬で医療費が安くなる？！〜控除の仕組みを薬剤師が解説〜

【セルフメディケーション税制】をご存知でしょうか？お金を節約するためにも医療費控除はうまく利用したいところですが、そもそもセルフメディケーションが何なのかわからない方のためにも順番に解説していきます。セルフメディケーション税制の大きなポイントは「市販薬の購入費用について所得控除を受けることができる」という点です。

2022/10/23 09:30

授乳中にアレルギーの市販薬は大丈夫？〜安全に飲める薬、使える目薬、点鼻薬を薬剤師が紹介・解説〜

授乳中でもアレルギーの薬は安全に使えるのでしょうか？不安を抱えつつ母乳育児を続けたいお母さん方は多く、実際に薬局やドラッグストアに相談に来られる方も多くいます。今回は薬剤師としてそんな不安や疑問に応える内容で、状況に応じて授乳中でも使用できる市販薬を紹介し、一般の方でも授乳中の薬の情報を拾える方法もお教えします。

2022/10/14 21:39

オーソライズド・ジェネリック(AG)って何？〜一般的な後発品(ジェネリック)との違い一覧〜

薬局などで「オーソライズド・ジェネリック(AG)」という言葉を聞くようになったのではないでしょうか。オーソライズド・ジェネリックとは先発医薬品メーカーの許諾を得て、有効成分、添加物、製造法が先発医薬品と同じジェネリック(GE)医薬品のことです。AGの種類や内容、値段の違いなど、一覧にして現役の薬剤師が比較、解説します。

2022/10/08 00:05

プラチナ(Pt；白金)製剤の化学構造と特徴〜Ptの錯体・配位化学と薬理〜

シスプラチンの化学構造はその薬理作用を発揮するために非常に重要で、がん細胞DNAで作用するまでに必要な化学的性質変化を、細胞内外の体液組成まで上手く利用した薬理になっています。熱力学的な配位子場理論による安定性と、速度論的なSN2求核置換反応による置換活性とに分けて考える必要があります。

2022/10/01 13:00

エリスロマイシンとクラリスロマイシン〜酸安定性の違いを構造式で比較〜

今回は、"非常に似た化学構造式なのになぜそんなに性質が異なってくるのか"、というのを実感してもらうための短い記

2022/09/15 15:00

薬剤師の新型コロナ感染体験記〜新型コロナウイルス感染症(Covid–19)で役立った常備品(市販薬とサプリメント)〜

はじめに 正直、このタイトルで記事を書いて良いものかと初めは躊躇(ためら)いましたが、実際に自分が感染してみて

2022/08/06 17:35

メトトレキサートの化学構造と特徴〜葉酸の構造式から薬剤を比較する〜

DNAは最終的にタンパク質を生成するための情報部分であり、細胞増殖など免疫系でも重要で、葉酸の代謝を阻害すればDNA合成も阻害でき、細胞増殖も抑えることができます。メトトレキサートと葉酸の構造は非常によく似ています。ファーマコフォア的にもジヒドロ葉酸とメトトレキサートの酵素との相互作用の仕方はほぼ同じようです。

2022/07/08 09:29

ボノプラザン(タケキャブ®︎)の化学構造と特徴〜従来PPIと構造式から比較する〜

ボノプラザン(タケキャブ®︎)は従来のPPIとは異なり、消化管から吸収されずとも酸に安定でK＋と競合することで直接プロトンポンプを阻害できます。分子全体としてアミノ基の陽イオンがKの陽イオン(K＋)の代わりにプロトンポンプのK＋結合部位で相互作用し、K＋の通り道を塞ぐことでプロトンポンプの機能を阻害します。

2022/05/02 00:50

フィネレノン(ケレンディア®︎)の化学構造と特徴〜ミネラルコルチコイド受容体(MR)拮抗薬〜

従来のスピロノラクトンやエプレレノンなどは構造式にステロイド骨格を含み、MR以外のステロイドホルモン受容体への作用による副作用が懸念されていました。それを克服するため上市されたのがエサキセレノンです。フィネレノンはステロイド骨格を持たない2剤目のMR拮抗薬でDHP系Ca拮抗薬に非常に類似した構造を持っています。

2022/03/27 18:52

後発(ジェネリック)医薬品は先発品と効果が違う？〜その原因などを薬剤師が解説！〜

ジェネリック医薬品と先発医薬品の治療効果がどうして同等と考えられ、どの点で違いが出るのか、一般的にあまり認知されていない、誤解されやすいところを中心に解説してみようと思います。今でこそ厚労省や薬剤師がジェネリックを普及してきたので誤解をされる方も少なくなってきてますが、やはりまだまだ負のイメージを抱いている方はいます。

2022/03/01 16:37

点眼薬(目薬)の正しい使い方、使用期間の目安と期限・保管方法

『開封後1〜10日でも目薬は汚染され菌が検出される』『目薬の汚染原因のうち最も割合の高いのが、【患者自身の不適切な取り扱いによるもの】』など、意外と一般的に知られていないことも多々あります。正しい使い方や使用期間の目安、期限と保管方法まで、なぜそうなるのか理由も含めて簡単に解説していきます。

2022/02/28 00:35

スルホンアミド系薬剤の過敏症と交差反応性〜構造式から薬剤を比較する〜

スルホンアミド類似構造を有する薬剤でも，添付文書に全く注意書きのないものから禁忌に該当するものまで統一性がないのも医療従事者を困らせています。果たしてどの程度注意すべきでしょうか。スルホンアミド系薬剤の過敏症，化学構造と交差反応性について「サルファ剤」との類似性から考察していきます。

2022/02/21 02:06

ジヒドロピリジン(DHP)系Ca拮抗薬の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜

DHP系Ca拮抗薬は基本的にL型に作用し、副次的にN型やT型に作用するものがあります。一般的にDHP系Ca拮抗薬のチャネル選択性は側鎖の構造や置換機の影響を受けるとされていますが，脂溶性やグレープフルーツの影響など，それぞれの薬剤がどのチャネルに作用するのかを化学構造の観点から比較し解説します。

2022/02/12 15:43

オレキシン受容体拮抗薬(ベルソムラ®︎、デエビゴ®︎)の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜

オレキシン受容体拮抗薬(ベルソムラ®︎、デエビゴ®︎)の化学構造と特徴を比較。構造や相互作用の違い，OX受容体との親和性、臨床への作用の影響などを検討。睡眠/覚醒リズムやOX受容体がスボレキサント(ベルソムラ®︎)やレンボレキサント(デエビゴ®︎)とそれぞれどのような相互作用で制御されているのか確認，考察していきます。

2021/12/02 23:29

ステロイド外用薬の強さ(ランク)と化学構造〜構造式から薬剤を比較する〜

ステロイド外用薬には強さ(ランク)があり、基剤によって変化する場合もあります。薬剤は剤形も含めて副作用、使用感、使用部位、皮膚の具合などによっても使い分けられ、今回はステロイドの化学構造と薬理作用(つまり構造活性相関)から、そのステロイドの強さを考察してみます。

2021/11/16 10:00

学校薬剤師④前編〜空気(CO2)検査〜換気・CO2濃度と健康

教室内のCO2濃度は1500ppm(0.15％)以下に保つよう基準が設けられています。この基準は健康への直接的な影響をもとに算出されたものではなく、CO2濃度の上昇に伴って他の汚染物質も増加することが考えられ、十分に換気がなされているかの目安として設定されています。今回は室内のCO2濃度と換気について解説していきます。

2021/10/28 00:29

P–糖タンパク質(P–gp)の相互作用と薬剤の化学構造〜構造式から薬剤を比較する〜

P–gpは薬物を体外に排出させる、つまり体内に異物(毒物)を取り込まないようにするための防御機構の一つです。P-gpの基質はCYP3A4とオーバーラップしやすいことは有名ですが、やはりまだまだ解明が進んでいるとは言えません。今回はそんな中でもPｰgpの基質や阻害になりやすい薬剤を化学構造の観点からアプローチしてみます。

2021/10/12 08:57

学校薬剤師③〜プール水検査〜残留塩素，pH値，トリハロメタン，細菌

水道水検査と大きく違うのは、飲料ではないため味や臭気の項目がないこと。ただし飲料水の基準を満たしていることが望ましいとされていて，飲めるくらいキレイな水と考えれば当然それに越したことはないでしょう。学校のプールでは不特定多数の児童が水に浸かることになり、体の垢や髪の毛なども汚染の原因となります。

2021/08/24 23:44

ミネラル(鉱質)コルチコイド受容体拮抗薬の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜

ミネラルコルチコイドはステロイドホルモンの一種で、副腎皮質の球状層(最も外側)で生成・分泌され代表的なものとしてアルドステロンがあります。構造上の特徴として、従来のMR拮抗薬はステロイド骨格を持ち他のステロイドホルモンとも競合しやすく、MR以外のステロイドホルモン受容体にも作用するため副作用が問題となっていました。

2021/07/05 16:20

α-グルコシダーゼ阻害薬(α-GI)の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜

α-グルコシダーゼ阻害薬(α-GI)は上記の酵素を阻害することによりグルコースの吸収を遅らせ、食後の急激な高血糖を防ぎます。化学構造からもわかるように、単糖構造に近いほど幅広く酵素を阻害し、またアセタール構造を持たず、多くの水素結合により酵素との親和性も高いため、糖類と競合しても効果的に分解を防ぐことができます。

2021/06/01 18:07

学校薬剤師②〜飲料水検査〜塩素消毒、塩素量と遊離・結合残留塩素

水道水は原則として各市町村の水道局が管理・運営しており、厚生労働省で定められている水質基準に基づいて検査が行われます。日本の水道では塩素(Cl2)による消毒が行われ、①安価②消毒効果が大きい③大量の水の消毒が可能④残留性が高い⑤容易に測定可能、などの理由があります。「残留塩素」も化学的に少し考えてみようと思います。

2021/05/17 01:37

鉄欠乏症(貧血)に使う鉄剤〜医薬品とサプリメントの使い分け〜

鉄は赤血球を構成しているヘモグロビンに必須のミネラルで、代謝酵素の活性中心としても酸素の結合に重要な働きをしています。日本人での推奨量は、成長期あたりでの必要量のピークに合わせて増加し、その後減少して落ち着いています。フェリチンと呼ばれる体内の貯蔵鉄が枯渇すると「鉄欠乏」という状態になります。

2021/05/08 02:46

健康食品とは？〜医薬品との違い、健康食品・サプリメントの分類と使い方〜

医薬品と健康食品は全く別物ですが、一般の方には少しわかりにくい部分もあるかもしれません。医薬品は病気を治すもの、健康食品は健康を維持するもの。そして「健康食品」と一口に言っても、実は行政的な定義はないと厚生労働省も発しています。では，健康食品やサプリメントは一体どのような分類と目的で使えば良いのかを解説していきます。

2021/05/04 02:33

学校薬剤師①(2021.4)〜学校環境衛生と学校薬剤師業務〜

学校薬剤師は大学以外の学校に設置が義務付けられています。活動内容ですが、学校薬事衛生(薬品の使用・保管等)、学校環境衛生(換気、採光、照明等)の維持管理に関する指導・助言、健康相談、保健指導となっています。薬学生やこれから学校薬剤師を目指している方，それ以外の方も学校薬剤師について興味を持っていただけたら嬉しいです。

2021/05/01 23:14

授乳中のビラノア®︎(ビラスチン)服用は大丈夫？〜母乳以降量の概算〜

ビラノア®︎(ビラスチン)の母乳移行量を概算して、授乳中でも服用可能かどうか検討してみます。ビラノア®︎も乳児の用量が設定されていない薬剤で、国立成育医療研究センターで確認しても記載はありません。そこで既知のパラメータから母乳にどれくらいのビラスチンが移行する可能性があるのか，薬物動態を駆使して計算してみます。

2021/04/29 23:22

非ベンゾジアゼピン系睡眠薬(Z-drug)の化学構造の比較と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜

非ベンゾジアゼピン系睡眠薬はゾルピデム、ゾピクロンなどの頭文字を取って『“Z“-drug』とも呼ばれ、副作用である筋弛緩作用や耐性・依存性を小さくした睡眠薬となっており、即効性の高さと半減期の短さから入眠障害に対してよく用いられます。今回はそれらの薬剤の化学構造を比較して，受容体への親和性の違いなどを確認してみます。

2021/04/26 00:21

授乳中の抗ヒスタミン薬の服用は大丈夫？〜母乳移行量の概算(3種類)〜

授乳中の医薬品の服用“第2弾“！臨床現場でよく使われる抗ヒスタミン薬を取り挙げます。アレグラ®︎(フェキソフェナジン)、デザレックス®︎(デスロラタジン)、アレロック®︎(オロパタジン)，それぞれの母乳移行量を計算し，授乳中の服用について相対的乳児薬物摂取量(RID)(％)も利用しながら確認してみようと思います。

2021/04/20 00:46

ニューキノロン系抗菌薬の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜

ニューキノロン系抗菌薬の全般に共通した構造上の特性として，キノリン環のカルボニル基(ーC=O)とカルボキシ基(ーCOOH)は、Mg2+を介してDNAジャイレースと複合体を形成するなどがあります。今回はそれぞれの薬剤の構造式や置換基の違いを見て、それぞれどんな特徴(抗菌活性や組織移行性)を有するか確認してみます。

2021/04/14 00:15

【DPP-4阻害薬の化学構造とファーマコフォア】結合様式によるクラス分けと比較！

DPP–4阻害薬 は、その化学構造やDPP-4との結合様式などから、主に3クラスに分けることができます。結合部位のうち「S2拡張サイト」や「S1'、S2'サイト」と呼ばれるサイトでは、通常のS1、S2サイトよりも、より強力にDPP-4を阻害できる可能性もあるようです。今回はそれぞれの構造式と結合様式を比較してみます。

2021/04/13 07:58

【DPP-4阻害薬の化学構造とファーマコフォア】結合様式によるクラス分けと比較！

DPP–4阻害薬 は、その化学構造やDPP-4との結合様式などから、主に3クラスに分けることができます。結合部位のうち「S2拡張サイト」や「S1'、S2'サイト」と呼ばれるサイトでは、通常のS1、S2サイトよりも、より強力にDPP-4を阻害できる可能性もあるようです。今回はそれぞれの構造式と結合様式を比較してみます。

2021/04/13 07:58

DPP-4阻害薬の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜

DPP-4阻害薬は、その化学構造やDPP-4との結合様式などから、主に3クラスに分けることができます。結合部位のうち「S2拡張サイト」や「S1'、S2'サイト」と呼ばれるサイトでは、通常のS1、S2サイトよりも、より強力にDPP-4を阻害できる可能性もあるようです。今回はそれぞれの構造式と結合様式を比較してみます。

2021/04/13 07:58

授乳中のザイザル®︎(レボセチリジン)服用は大丈夫？〜母乳移行量の概算〜

ザイザル®︎(レボセチリジン)はアレルギーで使用される抗ヒスタミン薬として有名な薬ですが、今回は「授乳中のザイザル®︎の服用」について、実際に母乳中に出てくるザイザル®︎の量を概算で求めて、臨床的にどうか確認してみようと思います。添付文書では「本剤投与中は授乳を避けさせること」となっていますが理論上はどうでしょうか。

2021/04/05 19:04

SGLT2阻害薬の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜

SGLT2阻害薬の開発において重要視されているものの一つが【SGLT2選択性】です。SGLT1を阻害すると思わぬ副作用の原因になることが懸念されていますが、選択性の低い薬剤でも、実臨床ではほとんど問題のないレベルという見方もあるようです。阻害活性なども、それぞれの薬剤の化学構造を比較して確認してみようと思います。

2021/04/03 16:41

ビスホスホネート製剤の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜

ビスホスホネート製剤は、骨の主要成分であるヒドロキシアパタイト(リン酸カルシウム)に親和性が高く、リン酸基が金属イオンとキレートを形成しやすい性質も相まって高い吸着性を持ちます。"ファルネシルピロリン酸合成酵素(FPPS)"を阻害するビスホスホネート製剤の化学構造を比較して、それぞれの相互作用の強さも確認してみます。

2021/04/02 01:04

Ca拮抗薬(DHP系、BTZ系、PAA系)の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜

L型Caチャネルにはニフェジピン(N)部位、ジルチアゼム(D)部位、ベラパミル(V)部位があり、N部位はチャネルの外側に、D、V部位はチャネルの中心部に存在します。今回はCa拮抗薬の中でも、ジヒドロピリジン(DHP)系とベンゾチアゼピン(BTZ)系、フェニルアルキルアミン(PAA)系について構造を確認していきます。

2021/03/30 20:23

CYPの阻害機構(相互作用)と薬の構造〜構造式から薬剤を比較する〜

CYPの役割は肝臓で第Ⅰ相反応(酸化還元反応)を行い薬物の水溶性を高めて体外へ排泄させやすくすることです。続く第Ⅱ相反応である抱合反応で、より一層の水溶性が高められます。CYPの阻害機構はヘム鉄に窒素原子(N)が配位することで起こるものがあります。今回はCYPを阻害する薬剤の化学構造を確認してみます。

2021/03/28 16:41

アンギオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜

ARBの化学構造上の特徴として、テトラゾール基またはその類似構造を持つものが多く、受容体と静電的相互作用をし強固な結合を可能にしています。ARBとAT1受容体の相互作用は、「アドレスドメイン」(阻害活性に必須の構造)と、「アンカードメイン」(受容体への結合を強固にし解離しにくくする構造)が重要です。

2021/03/27 23:15

アンギオテンシン変換酵素(ACE)阻害薬の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜

アンギオテンシン変換酵素(ACE)の作用点は、アンギオンテンシンⅠのC末端から2〜3残基目のアミノ酸(ヒスチジン(His)とフェニルアラニン(Phe))のアミド結合です。ACE阻害薬は、アンギオテンシンⅠのアミド結合が加水分解されないように、切断部位のアミノ酸に相当するような化学構造を持っています。

2021/03/26 23:38

HMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン系薬)の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜

スタチン系薬剤の構造上の特徴はHMG-CoAと非常によく似た構造を分子内に持つことです。HMG-CoAに類似した構造があることで、酵素が誤ってスタチン系薬と結合し、本来のHMG-CoAが酵素と反応できなくなります。今回はスタチン系薬剤の化学構造からそれぞれ比較してみようと思います。

2021/03/25 15:56

光線過敏症と医薬品・化粧品成分の化学構造〜構造式から薬剤を比較する〜

光線過敏症は太陽光線(紫外線)に当たり皮膚炎を生じるものですが原因は様々です。この記事では特に薬剤によって起こり得るもののうち、その原因薬剤となる化学構造を確認してみようと思います。光線過敏症を引き起こす薬剤、成分には共通・類似した化学構造があるため、構造式の知識が非常に役に立ちます。

2021/03/18 22:43

β遮断薬(βブロッカー)の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜

アドレナリン受容体に作用する薬剤はほとんどがカテコールアミンの構造的特徴を持っていて、ノルアドレナリン→アドレナリン→イソプレナリンとアミノ基に隣接する炭素にメチル基を増やしていくとβ受容体への選択性が高まります。 βブロッカーは主に水素結合でβ1受容体を阻害しますが、ISAの有無も化学構造から判断することができます。

2021/03/15 23:37