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ミネラル(鉱質)コルチコイド受容体拮抗薬の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜
ミネラルコルチコイドはステロイドホルモンの一種で、副腎皮質の球状層(最も外側)で生成・分泌され代表的なものとしてアルドステロンがあります。構造上の特徴として、従来のMR拮抗薬はステロイド骨格を持ち他のステロイドホルモンとも競合しやすく、MR以外のステロイドホルモン受容体にも作用するため副作用が問題となっていました。
フィネレノン(ケレンディア®︎)の化学構造と特徴〜ミネラルコルチコイド受容体(MR)拮抗薬〜
従来のスピロノラクトンやエプレレノンなどは構造式にステロイド骨格を含み、MR以外のステロイドホルモン受容体への作用による副作用が懸念されていました。それを克服するため上市されたのがエサキセレノンです。フィネレノンはステロイド骨格を持たない2剤目のMR拮抗薬でDHP系Ca拮抗薬に非常に類似した構造を持っています。
ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬の薬物動態情報まとめ&使い分け
ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬(MRA)に分類される薬剤にはスピロノラクトン、エプレレノン、エサキセレノン、フィネレノンの4種類があります。 では、MRA各薬剤にはどのような違いがあるのでしょうか?